Powszechnie wiadomo, że związki polifenolowe, takie jak flawonoidy, mają silne działanie przeciwutleniające, przeciwalergiczne, właściwości przeciwzapalne i cytoprotekcyjne. Jednakże, w przeciwieństwie do pierwotnego przekonania, że ich korzystne właściwości wynikają z liczby fenolowych grup hydroksylowych obecnie wiadomo, że te grupy fenolowe są ważniejsze dla przeciwutleniaczy niż aktywność przeciwzapalna. Niemniej jednak, ponieważ stres oksydacyjny ma swój udział w stanach zapalnych, działanie przeciwutleniające flawonoidów zapewnia także pośrednie działanie przeciwzapalne. Wśród najpopularniejszych związków fenolowych występujących w suplementach, jest kwercetyna (5 fenolowych grup hydroksylowych), galusan epigalokatechiny (EGCG, 8-fenolowo-hydroksylowa grupy) i pygnogenol (15 fenolowych grup hydroksylowych).
Ważne jest, aby wybrać flawonoid z najmniejsza liczba fenolowych grup hydroksylowych, ale nadal z silnymi działaniami ochronnymi. Wiadomo, że luteolina ma działanie przeciwzapalne i hamuje rozwój komórek tucznych, które powiązano z alergiami, ale także stanami zapalnymi i COVID-19. W rzeczywistości nowy analog luteoliny, tetrametoksyluteolina (30,40,5,7-tetrametoksyflawon) jest jeszcze silniejszy i może również hamować wydzielanie w ludzkich komórkach tucznych cytokin prozapalnych TNF i IL-1,2–4, a także chemokiny CCL2 i CCL5.
Wykazano również, że luteolina ma szerokie właściwości przeciwwirusowe. Luteolina specyficznie wiąże się z białkiem kolca powierzchniowego SARS-Cov-2 i hamuje przedostawanie się wirusa do wnętrza organizmu komórki gospodarza, a także proteazy serynowe. Ponadto flawonoidy te hamują syntezę czynnika aktywującego płytki krwi (PAF), który był ostatnio powiązany z zapaleniem i mikrozakrzepami związanymi z COVID-19.
Powszechnie uważa się luteolinę i kwercetynę za bezpieczne i bardziej odpowiednie do stosowania jako środki przeciwzapalne niż steroidowy deksametazon. Jednak większość dostępnych suplementów diety zawierają różne preparaty luteoliny, które mogą być bardzo mylące. Takie suplementy są sprzedawane jako „bioflawonoidy”, „flawonoidy cytrusowe” i „kompleks luteoliny” z wątpliwą ilością luteoliny, często zmieszanej z dużymi ilościami mniej skutecznego i znacznie tańszego glikozydu kwercetyny rutyny. Na przykład najtańsze źródło luteoliny i kwercetyny to albo łupiny orzeszków ziemnych, które mogą wywoływać reakcje alergiczne albo fasola fava, która może powodować niedokrwistość hemolityczną u osób głównie pochodzenia śródziemnomorskiego, którym brakuje enzymu dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa (G6PD). Dodatkowym problemem z dostępnymi suplementami zawierającymi flawonoidy w postaci proszku jest ich słaba absorpcja (<10%) z jelita. Problem ten występował już od dawna i przynajmniej częściowo udało się go pokonać w suplementach diety zawierających luteolinę (z kwercetyną lub bez) w liposomach (preparat wykorzystujący oliwę z wytłoków z oliwek, który ma własne cząsteczki przeciwzapalne).
Całkowita ilość flawonoidów łącznie nie powinna przekraczać 1,5 g/dzień, szczególnie u osób powolnie metabolizujących, ponieważ mogą one hamować metabolizm enzymów wątrobowych, gdy osiągną one stężenie mikromolowe w serum. Ponadto większe ilości flawonoidów będą gromadzić się w jelitach i hamować pracę mikrobiomu jelit.
Podsumowując, luteolina (sama lub w połączeniu z kwercetyną) może mieć znaczące działanie ochronne w stanach zapalnych, w tym COVID-19, gdzie komórki tuczne mogą bezpośrednio uwalniać IL-1 i IL-64 lub stymulują uwalnianie IL-1 z innych komórek odpornościowych, co prowadzi do burzy cytokinowej. Bardziej prawdopodobne jest, że luteolina przedostanie się do mózgu i dlatego może być przydatna w chorobach neuropsychiatrycznych przebiegających ze stanem zapalnym mózgu, w tym zaburzenia ze spektrum autyzmu. Wybór preparatu liposomalnego o wysokiej czystości luteoliny ma kluczowe znaczenie, aby osiągnąć jakiekolwiek znaczące korzyści.
